Namenda 35

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La mémantine est un dérivé amantadine faible à modérée affinité pour les récepteurs NMDA. Il est un antagoniste du récepteur NMDA non compétitif qui se lie préférentiellement à des canaux cationiques NMDA récepteurs actionnés. Il bloque les effets des niveaux excessifs de glutamate qui peuvent conduire à un dysfonctionnement neuronal. Il est à l'étude pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, mais il n'y a pas eu de soutien clinique pour la prévention ou le ralentissement de la progression de la maladie. Structure pour DB01043 (mémantine) Actavis Pharma Company Actavis Pharma Company Lundbeck Canada Inc Generic Partenaires médicaux Inc Partenaires Médicaux Génériques Inc Sanis Santé Inc Sivem Pharmaceuticals ULC Actavis Pharma, Inc Actavis Pharma, Inc Actavis Pharma, Inc Actavis Pharma, Inc mémantine Hydrochloride Tablets Alembic Pharmaceuticals limitée Mylan Pharmaceuticals Forest Laboratories Ulc, Inc. lac Érié médical Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC Rebel distributeurs Corp contrat de services de pharmacie Pa Rebel distributeurs Corp bryant ranch préemballage Forest Laboratories, Inc. bryant ranch prepack Forest Laboratories, Inc. Pd Rx Pharmaceuticals, inc . Forest Laboratories, Inc. capsule, libération prolongée Forest Laboratories, Inc. capsule, libération prolongée capsule Carilion Materials Management, libération prolongée Forest Laboratories, Inc. capsule, libération prolongée capsule Carilion Materials Management, libération prolongée Forest Laboratories, Inc. capsule, étendu libérer la capsule Avera Hôpital Mc Kennan, libération prolongée Forest Laboratories, Inc. capsule, libération prolongée Carilion Matériaux Forest Laboratories Management, Inc. capsule, libération prolongée Avera Hôpital Mc Kennan Teva Canada limitée Teva Canada limitée Ranbaxy Pharmaceuticals Canada Inc. Teva Canada limitée Laboratoire Riva Packaging inc Sandoz Canada Incorporated Sandoz Memantine Fct Sandoz Canada Incorporated ordonnance Generic Produits American Health American Health Packaging Dr. Reddys Laboratories Limited Dr. Reddys Laboratories Limited Mylan Inc. Institutional Torrent Pharmaceuticals Limited Mylan Pharmaceuticals Inc. Wockhardt USA LLC. Mylan Inc. institutionnelle comprimé, le film enduit Aurobindo Pharma Limited Macleods Pharmaceuticals Limited Torrent Pharmaceuticals Limited Wockhardt USA LLC. comprimé, le film enduit Macleods Pharmaceuticals Limited Wockhardt USA LLC. comprimé, le film enduit Vivimed Labs Limited Macleods Pharmaceuticals Limited comprimé, le film enduit Pharmaceuticals Unichem (USA), Inc. comprimé, pelliculés Upsher Smith Laboratories, Inc Vivimed Labs Limited comprimé, le film enduit Amneal Pharmaceuticals de New York, LLC comprimé, le film enduit Lupin Pharmaceuticals, Inc. comprimé, le film enduit Unichem Pharmaceuticals (USA), Inc. comprimé, pelliculés Upsher Smith Laboratories, inc Vivimed Labs Limited comprimé, le film enduit Amneal Pharmaceuticals de New York, LLC Ajanta Pharma Limited Lannett Company, Inc. Alembic Pharmaceuticals inc . Aurobindo comprimé, le film enduit Sun global Pharma FZE Pura Cap Pharmaceutical Llc comprimé, le film enduit Lupin Pharmaceuticals, Inc. Ajanta Pharma Limited Mylan Pharmaceuticals Inc. Alembic Pharmaceuticals Inc. comprimé, comprimé pelliculé Sun global Pharma FZE Pura Cap Pharmaceutical Llc, pelliculé Pharma Limited comprimé, le film enduit Orchid Chemicals Pharmaceuticals Limited comprimé, le film enduit Orchid Chemicals Pharmaceuticals Limited sur les produits contre Forest Laboratories, Inc. InChI Key: LDDHMLJTFXJGPI-UHFFFAOYNA-N de masse mono isotopique: 215,144077416 masse moyenne: 215,763 moyenne: 179,3018 mono isotopique: 179,167399677 Cette composé appartient à la classe de composés organiques connus comme cyclohexylamines. Ce sont des composés organiques contenant un groupement cyclohexylamine, qui se composent d'un noyau de cyclohexane attaché à un groupe amine. Cyclohexylamine Hydrocarbon amine aliphatique primaire amine primaire Amine Aliphatique composé homopolycyclic dérivé Aliphatique Composés homopolycyclic Pour le traitement de la démence modérée à sévère de type Alzheimer. La mémantine, un dérivé d'amantadine, est un antagoniste du récepteur NMDA utilisé dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. Il diffère des agents traditionnels utilisés dans la maladie d'Alzheimer en agissant sur la neurotransmission glutamatergique, plutôt que cholinergique. Il existe certaines preuves que le dysfonctionnement de la neurotransmission glutamatergique, se manifestant par l'excitotoxicité neuronale, est impliqué dans l'étiologie de la maladie d'Alzheimer (Cacabelos et al., 1999). En tant que tel, en ciblant le système glutamatergique, en particulier les récepteurs NMDA, a été une nouvelle approche pour le traitement, compte tenu de l'efficacité limitée des médicaments existants ciblant le système cholinergique. Une revue systématique des essais randomisés contrôlés ont trouvé que la mémantine a un effet positif sur la cognition, l'humeur, le comportement et la capacité à effectuer des activités quotidiennes. Il n'y a aucune preuve que la mémantine prévient ou ralentit la neurodégénérescence chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer. Mécanisme d'action mémantine exerce son action par l'antagonisme du récepteur NMDA non compétitif, liant préférentiellement aux canaux cationiques de récepteur NMDA. des niveaux accrus de glutamate prolongée dans le cerveau des patients atteints de démence sont suffisantes pour contrer le bloc dépendant de la tension des récepteurs NMDA par les ions Mg 2 et permettre afflux continu de ions Ca 2 dans les cellules, entraînant finalement la dégénérescence neuronale. Des études suggèrent que la mémantine se lie plus efficacement que Mg 2 ions au niveau du récepteur NMDA, et de ce fait bloque efficacement cet afflux prolongé de Ca 2 ions à travers le canal NMDA tout en préservant l'activation physiologique transitoire des canaux par des concentrations plus élevées de glutamate synaptique libérés. Ainsi protège mémantine contre des concentrations chroniquement élevés de glutamate. Mémantine a également une activité antagoniste au niveau du type 3 sérotoninergiques (5-HT 3) récepteur avec une puissance qui est semblable à celle au niveau du récepteur NMDA, et une plus faible activité antagoniste au niveau du récepteur nicotinique de l'acétylcholine. Ce médicament n'a pas d'affinité pour l'acide aminobutyrique (GABA), benzodiazépine, la dopamine, adrénergiques, de l'histamine ou de récepteurs de la glycine ou des canaux de calcium, de sodium ou de potassium voltage-dépendants. Voie d'élimination mémantine subit un métabolisme hépatique partielle. Environ 48 de médicament administrée est excrétée inchangée dans l'urine le reste est converti principalement à trois métabolites polaires qui possèdent des récepteurs NMDA minimale activité antagoniste: le conjugué N-glucuronide, mémantine 6-hydroxy, et mémantine 1-nitroso-désaminé. Il est principalement excrété dans l'urine, inchangé. Les effets secondaires incluent la douleur, pleurs anormaux, douleurs dans les jambes, la fièvre, l'augmentation de appetit. Les effets indésirables comprennent: étourdissements, confusion, maux de tête, des hallucinations, de la fatigue. Moins d'effets secondaires communs incluent: vomissements, anxiété, hypertonie, cystite, et augmentation de la libido. Des doses allant jusqu'à 400 mg ont été tolérées. Les humains et les autres mammifères Cibles Protein Kind Organism Pharmacological action humaine oui Actions antagoniste Fonction générale: La liaison aux protéines phosphatase 2a Fonction spécifique: récepteur NMDA sous-type de canaux ioniques glutamate-dépendants avec conductance réduite à canal unique, une faible perméabilité de calcium et une faible sensibilité dépendant de la tension à magnésium. Médié par la glycine. Peut jouer un rôle dans le développement des épines dendritiques. Peut jouer un rôle dans PPP2CB-NMDAR mécanisme de signalisation médiée (Par similitude). Gene Nom: GRIN3A Uniprot ID: Q8TCU5 Poids Moléculaire: 125.464,07 Da Références Smothers CT, Woodward JJ: la caractérisation pharmacologique des courants de glycine activés dans des cellules HEK 293 exprimant N-méthyl-D-aspartate NR1 et NR3 sous-unités. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug322 (2): 739-48. Epub 2007 May 14. PubMed: 17502428 Chatterton JE, Awobuluyi M, Premkumar LS, Takahashi H, Talantova M, Shin Y, Cui J, Tu S, Sevarino KA, Nakanishi N, Tong G, Lipton SA, Zhang D: récepteurs de la glycine excitateurs contenant de la famille NR3 de sous-unités du récepteur NMDA. La nature. 2002 février 14415 (6873): 793-8. Epub 2002 Jan 30. PubMed: 11823786 Schrattenholz A, Soskic V: NMDA récepteurs ne sont pas seuls: la régulation dynamique de la structure des récepteurs NMDA et la fonction par neurégulines et transitoires domaines membranaires riches en cholestérol conduit à des nuances spécifiques à la maladie de glutamate-signalisation. Curr Top Med Chem. 20066 (7): 663-86. PubMed: 16719808 Foster AC, JA Kemp: glutamate et thérapeutique du SNC à base de GABA. Curr Opin Pharmacol. 2006 Feb6 (1): 7-17. Epub 2005 décembre 22. PubMed: 16377242 Rogawski MA, Wenk GL: La base neuropharmacologiques pour l'utilisation de la mémantine dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. CNS Drug Rev. 2003 Fall9 (3): 275-308. PubMed: 14530799 Kind Protein Organism Pharmacological action humaine oui Actions antagoniste Fonction générale: Zinc ion liaison Fonction spécifique: récepteur NMDA sous-type de canaux ioniques glutamate-dépendants possède une perméabilité élevée de calcium et de la sensibilité dépendant de la tension au magnésium. L'activation nécessite la liaison de l'agoniste aux deux types de sous-unités. Gene Nom: GRIN2A Uniprot ID: Q12879 Poids Moléculaire: 165,281,215 Da Références Chen HS, Lipton SA: implications pharmacologiques de deux mécanismes distincts d'interaction de la mémantine avec des chaînes N-méthyl-D-aspartate-dépendants. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Sep314 (3): 961-71. Epub 2005 May 18. PubMed: 15901795 Maler JM, Esselmann H, Wiltfang J, Kunz N, Lewczuk P, Reulbach U, Bleich S, Ruther E, Kornhuber J: mémantine inhibe le récepteur NMDA induite par l'éthanol-régulation dans les neurones hippocampiques de rat. Brain Res. Aoû 2005 91052 (2): 156-62. PubMed: 16009352 Bresink I, Benke TA, Collett VJ, Seal AJ, Parsons CG, Henley JM, Collingridge GL: Effets de la mémantine sur le rat recombinant récepteurs NMDA exprimés dans les cellules HEK 293. Br J Pharmacol. 1996 Sep119 (2): 195-204. PubMed: 8886398 Blanpied TA, Boeckman FA, Aizenman E, Johnson JW: Piégeage bloc de canaux de réponses NMDA activés par l'amantadine et la mémantine. J Neurophysiol. 1997 Jan77 (1): 309-23. PubMed: 9120573 Rogawski MA, Wenk GL: La base neuropharmacologiques pour l'utilisation de la mémantine dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. CNS Drug Rev. 2003 Fall9 (3): 275-308. PubMed: 14530799 Kind Protein Organism Pharmacological action humaine oui Actions antagoniste Fonction générale: Zinc ion liaison Fonction spécifique: récepteur NMDA sous-type de canaux ioniques glutamate-dépendants avec une perméabilité élevée de calcium et de la sensibilité dépendant de la tension au magnésium. Médié par la glycine. De concert avec DAPK1 sur les sites extrasynaptiques, agit comme un médiateur central pour les dommages de la course. Sa phosphorylation au niveau de Ser-1303 par DAPK1 améliore l'activité du canal du récepteur NMDA synaptiques induisant préjudiciable afflux de Ca2 à travers eux, ce qui entraîne une. Gene Nom: GRIN2B Uniprot ID: Q13224 Poids Moléculaire: 166,365,885 Da Références Kashiwagi K, Masuko T, Nguyen CD, Kuno T, Tanaka I, Igarashi K, Williams K: inhibiteurs de la Manche agissant au niveau des récepteurs N-méthyl-D-aspartate: effets différentiels des mutations dans le canal pores du vestibule et de l'ion. Mol Pharmacol. 2002 Mar61 (3): 533-45. PubMed: 11854433 Nakazato E, Kato A, Watanabe S: Brain mais pas le récepteur NR2B spinale est responsable de l'effet anti-allodynique d'une sous-unité NR2B-antagoniste sélectif CP-101606 dans une constriction chronique modèle de lésion de rat. Pharmacologie. 2005 Jan73 (1): 8-14. Epub 2004 septembre 27. PubMed: 15452358 Maler JM, Esselmann H, Wiltfang J, Kunz N, Lewczuk P, Reulbach U, Bleich S, Ruther E, Kornhuber J: La mémantine inhibe le récepteur induite par l'éthanol-NMDA-régulation dans les neurones hippocampiques de rat. Brain Res. Aoû 2005 91052 (2): 156-62. PubMed: 16009352 Blanpied TA, Boeckman FA, Aizenman E, Johnson JW: Piégeage bloc de canaux de réponses NMDA activés par l'amantadine et la mémantine. J Neurophysiol. 1997 Jan77 (1): 309-23. PubMed: 9120573 Rogawski MA, Wenk GL: La base neuropharmacologiques pour l'utilisation de la mémantine dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. CNS Drug Rev. 2003 Fall9 (3): 275-308. PubMed: 14530799 Type de protéine d'action Organisme PHARMACOLOGIQUE humain possibilités inconnues ANTAGONISTE Fonction générale: activité de canal potassique voltage-dépendant fonction spécifique: Ceci est une des plusieurs récepteurs différents de la 5-hydroxytryptamine (serotonine), une hormone biogénique qui fonctionne comme un neurotransmetteur, un une hormone et un mitogène. Ce récepteur est un canal ionique ligand-dépendant, qui, lorsqu'elle est activée rapidement les causes, les réponses de dépolarisation des neurones. Il est un canal ionique spécifique cation, mais par ailleurs relativement non sélectif. Gene Nom: HTR3A Uniprot ID: P46098 Poids Moléculaire: 55,279,835 Da Références rammes G, Rupprecht R, Ferrari U, Zieglgansberger W, Parsons CG: La N-méthyl-D-aspartate récepteurs inhibiteurs des canaux mémantine, MRZ 2/579 et autres amino - alkyl-cyclohexanes antagonisent 5-HT (3) des courants de récepteurs dans des cellules HEK-293 cultivées et N1E-115 des systèmes de cellules d'une manière non compétitive. Neurosci Lett. 2001 juin 22306 (1-2): 81-4. PubMed: 11403963 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues antagoniste Fonction générale: Non disponible Fonction spécifique: Pas disponible Gene Nom: CHRNA7 Uniprot ID: Q693P7 Poids Moléculaire: 2,987,635 Da Références Aracava Y, Pereira EF, Maelicke A, Albuquerque EX: blocs mémantine alpha7 récepteur nicotinique plus fortement que les récepteurs de N-méthyl-D-aspartate dans les neurones hippocampiques de rat. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Mar312 (3): 1195-205. Epub 2004 novembre 2. PubMed: 15522999 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues agoniste Fonction générale: Activité de potassium régulateur de canal Fonction spécifique: le récepteur Dopamine dont l'activité est médiée par des protéines G qui inhibent l'adénylyl cyclase. Gene Nom: DRD2 Uniprot ID: P14416 Poids Moléculaire: 50618,91 Da Références Seeman P, Caruso C, Lasaga M: action agoniste mémantine sur les récepteurs de la dopamine D2High. Synapse. 2008 Feb62 (2): 149-53. PubMed: 18000814 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues binder Fonction générale: Voltage-gated activité de canal cationique Fonction spécifique: récepteur NMDA sous-type de canaux ioniques glutamate-dépendants avec une perméabilité élevée de calcium et de la sensibilité dépendant de la tension au magnésium. Médié par la glycine. Cette protéine joue un rôle clé dans la plasticité, synaptogenèse, excitotoxicité, acquisition de la mémoire synaptique et l'apprentissage. Il médie les fonctions neuronales dans la neurotransmission du glutamate. Est impliqué dans la surface de la cellule de ciblage des récepteurs NMDA (Gene Nom:. GRIN1 Uniprot ID: Q05586 Poids Moléculaire: 105,371,945 Da Références Kotermanski SE, Bois JT, Johnson JW: liaison mémantine à un site superficiel sur les récepteurs NMDA contribue au piégeage partiel J. . Physiol oct 2009 1587 (Pt 19):. 4589-604 doi:. 10,1113 / jphysiol.2009.176297 Epub aoû 2009 17. PubMed: 19687120 enzymes Kind Protein actions Organism pHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: cytochromes P450 est un groupe de monooxygénases hème thiolate. dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. on oxyde une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. lois en 1, 4-cinéole 2-exo-monooxygénase Gene Nom:. CYP2B6 Uniprot ID: P20813 Poids moléculaire: 56277,81 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: présente une forte activité coumarine 7-hydroxylase. Peut agir dans l'hydroxylation des médicaments anticancéreux cyclophosphamide et ifosphamide. Compétente dans l'activation métabolique de l'aflatoxine B1. Constitue la nicotine majeure C-oxydase. Agit comme un 1,4-cinéole 2-exo-monooxygénase. Possède faible phénacétine activité O-dééthylation. Gene Nom: CYP2A6 Uniprot ID: P11509 Poids Moléculaire: 56,501,005 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur Les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: Responsable pour le métabolisme d'un certain nombre d'agents thérapeutiques tels que le médicament S-méphénytoïne anticonvulsivant, oméprazole, proguanil, certains barbituriques, diazepam, le propranolol, le citalopram et l'imipramine. Gene Nom: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Poids Moléculaire: 55,930,545 Da Références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur Les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan38 (question de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. PubMed: 19934256 Transpalette Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues substrat Fonction générale: Quaternaire activité transmembranaire transporteur groupe ammonium fonction spécifique: médie l'absorption tubulaire de composés organiques de la circulation. Médie l'afflux de agmatine, la dopamine, la noradrénaline (norépinéphrine), la sérotonine, la choline, la famotidine, la ranitidine, l'histamine, la créatinine, l'amantadine, la mémantine, acriflavine, 4-4- (diméthylamino) styryl-N-méthylpyridinium ASP, amiloride, la metformine, N-1-méthylnicotinamide (NMN), de tétraéthylammonium (TEA), le 1-méthyl-4-phenylpyridiniu. Gene Nom: SLC22A2 Uniprot ID: O15244 Poids Moléculaire: 62579,99 Da Références Busch AE, Karbach U, Miska D, Gorboulev V, Akhoundova A, Volk C, Arndt P, Ulzheimer JC, Sonders MS, Baumann C, Waldegger S, Lang F, Koepsell H: les neurones humains expriment la polyspécifique cation transporteur OCT2 humain, qui translocation neurotransmetteurs monoamines, l'amantadine et la mémantine. Mol Pharmacol. 1998 Aug54 (2): 342-52. PubMed: 9687576 Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (prix 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui mène Canadas stratégie nationale en génomique avec 900 millions dans le financement du gouvernement fédéral. 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